1. Hoạt chất: Silymarin 150mg (Chiết xuất chuẩn hóa từ quả cây Kế sữa).
Dạng bào chế: Viên nén bao đường.
Nhóm dược lý/điều trị: Thuốc tác dụng trên gan mật; thuốc bảo vệ tế bào gan, chống oxy hóa. Mã ATC: A05BA03.
2. Chỉ định
• Điều trị hỗ trợ trong bệnh viêm gan mạn tính, xơ gan.
• Tổn thương gan do nhiễm độc (rượu, hóa chất, thuốc có độc tính với gan).
3. Liều lượng & Cách dùng
• Người lớn và trẻ em > 12 tuổi: 1 viên/lần x 2 lần/ngày.
• Thời gian điều trị: Tùy thuộc vào chỉ số men gan và đáp ứng lâm sàng (thường dùng liệu trình 3-6 tháng).
4. Chống chỉ định: Quá mẫn với silymarin, quả Cúc gai hoặc các cây thuộc họ Cúc, hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
5. Tác dụng không mong muốn
– Ít gặp: rối loạn tiêu hóa nhẹ, tác dụng tẩy xổ.
– Hiếm: phản ứng quá mẫn như phát ban, mề đay; rất hiếm khi khó thở.
6. Tương tác thuốc
– Silymarin có thể làm giảm hoạt tính enzym CYP3A4 (in vitro).
– Cần thận trọng khi dùng chung với thuốc chuyển hóa qua CYP3A4; ảnh hưởng lâm sàng chưa được xác định rõ.
7. Dược lực học và cơ chế tác động
Silymarin là một phức hợp flavonolignans (Silibinin, Isosilibinin, Silicristin và Silidianin). Cơ chế bảo vệ gan được thực hiện thông qua 4 con đường chính:
1. Chống oxy hóa và quét gốc tự do: Tăng cường hoạt động của enzyme Superoxide Dismutase (SOD) và nồng độ Glutathione nội bào, bảo vệ tế bào gan khỏi stress oxy hóa.
2. Ổn định màng tế bào: Làm thay đổi cấu trúc màng tế bào gan, ngăn chặn sự xâm nhập của các độc tố ngoại lai (như nấm độc Amanita, hóa chất, rượu).
3. Kích thích sinh tổng hợp Protein: Tác động trực tiếp lên RNA Polymerase I ở nhân tế bào, thúc đẩy quá trình tái tạo tế bào gan bị tổn thương.
4. Kháng viêm và Chống xơ hóa: Ức chế yếu tố nhân NF-κB, giảm sản xuất Cytokine tiền viêm và ngăn chặn sự chuyển đổi tế bào hình sao thành nguyên bào sợi (giảm hình thành mô sẹo).
8. Dược động học
– Hấp thu: kém qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng thấp.
– Phân bố: chủ yếu ở gan, có chu trình gan – ruột.
– Chuyển hóa: tại gan (liên hợp sulfat và glucuronid).
– Thải trừ: chủ yếu qua mật; thời gian bán thải khoảng 6,3 giờ.
9. Tổng hợp các nghiên cứu lâm sàng
|
|
KẾT QUẢ NGHIÊN CỨU LÂM SÀNG
|
|
|
Giảm đáng kể chỉ số ALT và AST sau 12-24 tuần điều trị.
|
|
|
Cải thiện tỷ lệ sống sót trong các thử nghiệm dài hạn so với nhóm chứng.
|
|
|
Giảm thiểu độc tính trên gan của các thuốc kháng lao (Rifampicin, Isoniazid).
|
Tài liệu tham khảo
1. Dược thư Quốc gia Việt Nam, Chuyên luận Silymarin.
2. Hướng dẫn sử dụng thuốc Silygamma®
3. A. Gillessen et al. “Silymarin as Supportive Treatment in Liver Diseases”, Adv Ther, 2020.
Người thực hiện: DS. Thái Lữ Khánh Minh, Khoa Dược-Bệnh viện Đa khoa Bưu Điện
