- Hoạt chất Pregabalin
- Nhóm dược lý/ điều trị
Thuốc chống co giật, chống động kinh
Chỉ định
- Phối hợp với các thuốc chống co giật để điều trị động kinh cục bộ ở người lớn
- Rối loạn lo âu lan tỏa
- Đau do nguyên nhân thần kinh: viêm dây thần kinh ngoại vi do đái tháo đường, đau dây thần kinh sau Herpes
- Đau cơ do xơ hóa
- Đau dây thần kinh do tổn thương tủy sống
- Liều dùng/ Cách dùng
Cách dùng: Pregabalin được dùng bằng đường uống, chia 2-3 lần mỗi ngày, dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn
Liều dùng:
- Điều trị bổ trợ động kinh cục bộ:
Liều khởi đầu: 150mg/uống hằng ngày, sau đó tăng dần liều lên sau mỗi tuần tùy theo đáp ứng, tới 300mg-600mg/ngày
- Rối loạn lo âu lan tỏa:
Liều khởi đầu: 150mg mỗi ngày,có thể tăng liều dần sau mỗi tuần với khoảng cách tăng liều 150mg tới liều tối đa 600mg mỗi ngày.
- Đau do viêm dây thần kinh, đau sau Herpes:
Khuyến cáo: 150-300mg/ ngày, chia làm 2-3 lần. Liều khởi đầu: 150mg/ngày, có thể tăng lên 300mg/ngày trong vòng 1 tuần tùy theo hiệu quả dung nạp. Nếu không đỡ sau 2-4 tuần điều trị với liều 300mg/ngày: tăng liều 600mg/ngày chia làm 2-3 lần.
Liều vượt quá 300mg/ngày chỉ dành cho người vẫn đau và dung nạp được liều 300mg/ngày vì tiềm năng nhiều ADR do liều cao
- Đau dây thần kinh do đái tháo đường:
Liều khởi đầu 150mg/ngày, chia làm 3 lần; liều có thể tăng trong 1 tuần tới liều tối đa khuyến cáo 300mg/ngày chia làm 3 lần (trong thử nghiệm lâm sàng pregabalin không cho hiệu quả đáng kể và bệnh nhân dùng liều này có thể mắc ADR cao hơn)
- Đau do xơ hóa:
Liều khởi đầu: 150mg/ngày tăng lên sau 1 tuần tùy theo đáp ứng tới 300mg/ngày rồi 450mg/ngày nếu thấy cần thiết.
- Đau dây thần kinh do tổn thương tủy sống
Liều khuyến cáo: 150-600mg/ngày
Liều khởi đầu khuyến cáo: 75mg x 2 lần/ngày. Có thể tăng liều lên 150mg x 2 lần/ngày trong vòng 1 tuần dựa vào hiệu quả dung nạp
Nếu bệnh nhân không được giảm đau hiệu quả sau 2-3 tuần điều trị với liều 150mg x 2 lần/ngày và dung nạp tốt. Có thể tăng liều pregabalin lên 300mg x 2 lầm/ngày. Vì pregabalin được thải trừ chủ yếu qua thận, cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận
- Đối với bệnh nhân suy thận: cần chỉnh liều theo ClCr
- Chống chỉ định
Mẫn cảm với pregabalin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc
- Tác dụng không mong muốn
Rất thường gặp
Thần kinh: Chóng mặt, buồn ngủ, nhức đầu.
Thường gặp,
- Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: Viêm mũi họng.
- Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng cảm giác ngon miệng.
- Tâm thần: Tâm trạng phấn khích, lú lẫn, khó chịu, mất phương hướng, mất ngủ, giảm ham muốn tình dục.
- Thần kinh: Mất điều hòa, bất thường phối hợp, run, loạn vận ngôn, mất trí nhớ, suy giảm trí nhớ, rối loạn chú ý, dị cảm, giảm cảm giác, an thần, rối loạn cân bằng, hôn mê.
- Mắt: Nhìn mờ, nhìn đôi.
- Tai và mê đạo (tai trong): Chóng mặt.
- Tiêu hóa: Nôn, buồn nôn, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, đầy bụng, khô miệng.
- Hệ sinh dục và tuyến vú: Rối loạn chức năng cương dương. Toàn thân và đường sử dụng: Phù ngoại biên, phủ, dáng đi bắt thường, té ngã, cảm giác say, cảm giác bất thường, mệt mỏi.
- Tương tác thuốc
Vì pregabalin thải trừ chủ yếu dưới dạng không đối qua nước tiểu, chuyển hóa không đáng kể ở, không ức chế chuyển hóa thuốc in vitro, và không gắn kết với protein huyết tương, pregabalin thường không gây tương tác hoặc không phải là đối tượng của tương tác dược động học.
- Pregabalin có thể làm tăng tác dụng của ethanol và lorazepam. Đã có báo cáo suy hô hấp và ngất xỉu ở bệnh nhân dùng pregabalin đơn độc và phối hợp với thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác. Pregabalin có tác dụng hiệp đồng với tác dụng gây suy giảm nhận thức và chức năng vận động thô của oxycodon.
- Tần suất tăng cân và phủ ngoại biên cao hơn được thấy ở bệnh nhân dùng chung pregabalin và thuốc trị đái tháo đường thiazolidindion so với bệnh nhân chỉ dùng đơn độc một thuốc. Vì các thuốc trị đái tháo đường thiazolidindion hoặc pregabalin có thể gây tăng cân/ giữ nước khi dùng đơn độc hoặc phối hợp, có thể làm nặng hơn hoặc dẫn đến suy tim, nên thận trọng khi dùng phối hợp pregabalin và những thuốc này.
- Đã có báo cáo biến chứng liên quan đến việc giảm chức năng đường tiêu hóa dưới (như tắc ruột, liệt ruột, táo bón) khi dùng chung pregabalin với các thuốc có khả năng gây táo bón như thuốc giảm dau opioid.
- Nồng độ tác dụng của pregabalin được tăng lên bởi droperidol, hydroxyzin, methotrimeprazin.
- Nồng độ và tác dụng của pregabalin bị giảm đi bởi ketorolac. ketorolac (nhỏ mũi), ketorolac (đường toàn thân), mefloquin.
- Dược động học
- Hấp thu: Pregabalin được hấp thu nhanh khi dùng lúc đói, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ sau khi dùng liều đơn và liều lập lại. Sinh khả dụng đường uống của pregabalin được dự đoán khoảng > 90% và không phụ thuộc vào liều. Sau khi dùng liều lặp lại, trạng thái ổn định đạt được trong vòng 24 – 48 giờ.
Tốc độ hấp thu của pregabalin giảm khi uống cùng thức ăn dẫn đến giảm Cmax khoảng 25 – 30% và tăng Tmax khoảng 2,5 giờ. Tuy nhiên, dùng chung pregabalin với thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến mức độ hấp thu của pregabalin.
- Phân bố: Trong thử nghiệm tiền lâm sàng, pregabalin qua được hàng rào máu não ở chuột và khi. Pregabalin qua được nhau thai và hiện diện trong sửa ở chuột. Ở người, thể tích phân bố biểu kiến của pregabalin sau khi uống khoảng 0,56 L/ kg. Pregabalin không gắn kết với protein huyết tương.
- Chuyển hóa: Pregabalin chuyển hóa không đáng kể ở người
- Thải trừ: Pregabalin được thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi.Thời gian bán thải trung bình của pregabalin là 6,3 giờ. Độ thanh thải huyết tương và độ thanh thải ở thận của pregabalin tỉ lệ thuận với độ thanh thải creatinin. Cần phải hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận hoặc chạy thận nhân tạo.
Tài liệu tham khảo
- Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc của nhà sản xuất
Người thực hiện: DS. Thái Lữ Khánh Minh, Khoa Dược-Bệnh viện Đa khoa Bưu Điện
