- Thành phần hoạt chất
Thành phần hoạt chất: Isotretinoin 20mg
Dạng bào chế: Viên nang cứng.
- Nhóm dược lý/ điều trị: Thuốc điều trị bệnh da liễu
- Chỉ định: Điều trị bệnh trứng cá nặng đã kháng với các liệu trình chuẩn bằng kháng sinh uống và thuốc bôi trên da.
- Liều lượng và cách dùng
Dùng thuốc vào bữa ăn, 1 – 2 lần/ ngày.
Người lớn, thiếu niên và người cao tuổi:
Nên bắt đầu dùng ở liều 0,5 mg/ kg/ ngày.
Điều chỉnh liều dùng và thời gian dùng theo từng bệnh nhân. Đa số bệnh nhân dùng ở liều 0,5 đến 1,0 mg/ kg/ ngày.
Bệnh nhân suy thận nặng:
Nên bắt đầu dùng ở liều thấp hơn (khoảng 10 mg/ngày). Có thể tăng liều dùng dần lên đến 1 mg/ kg/ ngày hoặc đến liều tối đa có thể dung nạp.
Trẻ em:
Không dùng isotretinoin cho trẻ em dưới 12 tuổi.
Bệnh nhân không dung nạp thuốc:
Đối với bệnh nhân không dung nạp ở liều dùng khuyến cáo, nên bắt đầu dùng ở liều thấp hơn với thời gian điều trị lâu hơn và nguy cơ tái phát cũng cao hơn. Để đạt hiệu quả tối đa có thể ở những bệnh nhân này, tiếp tục sử dụng liều cho dung nạp cao nhất.
- Chống chỉ định
– Phụ nữ có thai, cho con bú.
– Bị suy gan.
– Có nồng độ lipid trong máu tăng cao quá mức
– Bị thừa vitamin A.
– Mẫn cảm với isotretinoin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
– Đang được điều trị đồng thời với tetracyclines.
- Tác dụng không mong muốn( ADR)
Các triệu chứng sau thường được báo cáo nhất khi sử dụng isotretinoin: Khô niêm mạc như môi, viêm môi, niêm mạc mũi, chảy máu cam, viêm kết mạc mắt, khô da.
Một số tác dụng không mong muốn liên hệ đến liều dùng của thuốc. Các tác dụng không mong muốn này thường hết khi giảm liều hoặc ngưng dùng thuốc. Tuy nhiên có một vài trường hợp, tác dụng không mong muốn vẫn còn kéo dài sau khi đã ngưng điều trị.
Ngoài ra, còn có các tác dụng không mong muốn sau:
– Thường gặp: thiếu máu, tăng tốc độ lắng hồng cầu, thiếu tiểu cầu, thiếu bạch cầu trung tính, nhức đầu, viêm mí mắt, viêm kết mạc, khô mắt, kích ứng mắt, chảy máu cam, khô mũi, viêm mũi, tăng transaminase, viêm môi, viêm da, da khô, tróc vảy, đau khớp, đau lưng, tăng triglycerid máu, tăng lipid máu, tăng cholesterol máu, tăng glucose máu, tiểu ra máu, tiểu ra protein.
– Ít gặp: phản ứng dị ứng da, phản vệ, suy nhược, thay đổi tâm tính, nổi ban đỏ
– Rất ít gặp: bệnh hạch bạch huyết, tiểu đường, tăng uric máu, rối loạn tâm thần, có ý muốn tự tử, tăng huyết áp nội sọ lành tính, co giật, nhìn mờ, đục thủy tinh thể, mù màu, không dung nạp kính tiếp xúc, giảm thị lực ban đêm, sợ ánh sáng, giảm thính lực, viêm mạch máu, hen phế quản, viêm ruột, khô miệng, xuất huyết tiêu hóa, buồn nôn, viêm tuyến tụy, viêm gan, bộc phát trứng cá, rụng tóc, tăng sắc tố da, tăng mồ hôi, viêm cầu thận, tăng creatin phosphokinase.
Thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.
- Tương tác thuốc:
Isotretinoin làm giảm thị lực buổi tối và giảm độ dung nạp với kính mắt. Bệnh nhân viêm ruột có thể tăng triệu chứng. Nồng độ triglycerid trong máu có thể tăng.
Viêm gan hiếm khi xảy ra ở bệnh nhân dùng isotretinoin, cần xét nghiệm máu định kỳ để kiểm tra các dấu hiệu viêm gan.
Isotretinoin có liên quan mật thiết với Vitamin A. Để tránh ngộ độc, bệnh nhân dùng isotretinoin không nên dùng bổ sung Vitamin A
- Dược lực học
Isotretinoin là đồng phân lập thể của tretinoin. Cơ chế tác động của isotretinoin chưa được làm sáng tỏ. Nhưng theo các nghiên cứu lâm sàng trên bệnh trứng cá, isotretinoin làm giảm hoạt động của tuyến bã nhờn và làm giảm kích thước của tuyến bã nhờn. Tác dụng kháng viêm da của isotretinoin chưa được chứng minh.
Hiệu quả:
Sự tăng keratin hóa tế bào biểu mô của nang lông tuyến bã nhờn làm nghẽn tuyến bã nhờn, tạo nhân trứng cá và cuối cùng dẫn đến tổn thương viêm. Isotretinoin ức chế sự sinh sản tế bào bã nhờn và dường như tác động bằng cách tái lập chương trình biệt hóa tế bào. Bã nhờn là chất chủ yếu cho sự phát triển của vi khuẩn Propionibacterium acnes. Do đó giảm tạo bã nhờn cũng ức chế sự phát triển của vi khuẩn trong nang lông.
- Dược động học
- Hấp thu: Sự hấp thu của isotretinoin qua đường tiêu hóa dao động nhiều, chưa xác định sinh khả dụng tuyệt đối. Khi dùng cùng với thức ăn, khả dụng sinh học của isotretinoin tăng gấp đôi so với uống thuốc lúc đói.
- Phân bố: Isotretinoin gắn kết rộng với protein huyết tương, chủ yếu là albumin (99,9%). Chưa xác định thể tích phân bố. Nồng độ isotretinoin ở da khoảng bằng nửa nồng độ trong huyết thanh.
- Chuyển hóa: Sau khi uống, trong huyết tương có 3 chất chuyển hóa chủ yếu : 4-oxo-isotretinoin, tretinoin, 4-oxo-tretinoin. Các chất chuyển hóa này có hoạt tính sinh học trong các thử nghiệm in vitro. Isotretinoin và tretinoin được chuyển hóa qua lại.
- Thải trừ: Thời gian bán thải trung bình của thuốc dạng không đổi ở bệnh nhân bị trứng cá là 19 giờ. Thời gian bán thải trung bình của chất chuyển hoá 4-oxo-tretinoin là 29 giờ.
Isotretinoin là một retinoid sinh lý và nồng độ retinoid nội sinh đạt được trong vòng 2 tuần sau khi chấm dứt điều trị bằng isotretinoin.
Tài liệu tham khảo Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc của nhà sản xuất
Người thực hiện: DS. Trần Thị Ngọc Hà, Khoa Dược – Bệnh viện Đa khoa Bưu Điện
