1.Thành phần hoạt chất Linezolid
Dạng bào chế: Viên nén bao phim
2.Nhóm dược lý/ điều trị Kháng sinh nhóm oxazolidino
3. Chỉ định
– Viêm phổi mắc phải cộng đồng và viêm phổi bệnh viện khi đã biết hoặc nghi ngờ là do các vi khuẩn Gram dương nhạy cảm gây ra
– Nhiễm trùng da bị biến chứng và nhiễm trùng mô mềm chỉ khi xét nghiệm vi sinh vật đã xác định được nhiễm trùng do vi khuẩn Gram dương nhạy cảm gây ra
Lưu ý: Linezolid không có hiệu lực với nhiễm khuẩn gây ra bởi các mầm bệnh Gram âm.
4. Liều dùng/cách dùng
Cách dùng: thuốc dùng đường uống, có thể uống thuốc trước, trong hoặc sau bữa ăn.
Người lớn:
Chỉ định |
Liều dùng |
Thời gian điều trị khuyến cáo (số ngày dùng liên tục) |
Viêm phổi bệnh viện
Viêm phổi mắc phải từ cộng đồng Nhiễm khuẩn da và mô mềm |
600 mg/lần x 2 lần/ngày |
10 đến 14 ngày |
Thời gian điều trị tối đa là 28 ngày. Không tăng liều khuyến cáo hoặc thời gian điều trị là cần thiết cho nhiễm trùng liên quan đến nhiễm khuẩn huyết phức tạp.
Bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân suy gan, suy thận: không cần hiệu chỉnh liều
5. Chống chỉ định
- Mẫn cảm với linezolid hoặc bất cứ thành phần tá dược nào của thuốc.
- Không sử dụng linezolid cho các bệnh nhân đang dùng các thuốc ức chế monoamin oxidase A hoặc B (ví dự: phenelzin, isocarboxazid, selegilin, moclobemid) hoặc đã dùng một trong các thuốc này trong vòng 2 tuần trước khi dùng linezolid
- Trừ khi có sẵn phương tiện để theo dõi và giám 1 sát chặt chẽ huyết áp, không dùng linezolid cho các bệnh nhân có tình trạng lâm sàng hoặc đang điều trị với các thuốc dùng đồng thời sau:
- Bệnh nhân tăng huyết áp không được kiểm soát, bệnh nhân có u tế bào ưa crôm, ung thư, nhiễm độc do tuyến giáp, trầm cảm lưỡng cực, bệnh tâm thần phân liệt, trạng thái lú lẫn cấp tính.
- Bệnh nhân đang dùng bất cứ thuốc nào sau đây: các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin, các thuốc chống trầm cảm ba vòng, các thuốc kháng thụ thế serotonin 5-HT1 (các triptan), các thuốc cường giao cảm trực tiếp hoặc gián tiếp (bao gồm các thuốc giãn phế quản tác động lên hệ giao cảm, pseudoephedrin và phenylpropanolamin), các thuốc co mạch (epinephrin, norepinephrin), các thuốc có tác dụng tương tự dopamin (ví dụ dopamin, dobutamin), pethidin hoặc buspiron.
6. Tác dụng không mong muốn Phản ứng được báo cáo phổ biến nhất là tiêu chảy (8,4%), đau đầu (6,5%), buồn nôn (6,30%) và nôn (4.0%).
7. Tương tác thuốc
- Thuốc làm tăng độc tính của linezolid
- Thuốc ức chế monoamin oxidase (MAO): do linezolid là chất ức chế hồi phục không chọn lọc MAO.
- Thuốc tác động lên hệ serotonergic: phối hợp linezolid với thuốc tác động lên hệ serotonergic làm tăng nguy cơ gặp hội chứng serotonin.
- Thuốc làm giảm tác dụng của linezolid: các thuốc cảm ứng enzym gan như rifampicin, carbamazepin, phenytoin, phenobarbital
- Thuốc có nguy cơ tăng độc tính khi phối hợp với linezolid
- Thuốc hạ đường huyết: linezolid có thể làm tăng insulin ở bệnh nhân đáp tháo đường typ 2 còn khả năng tiết insulin. Không nên phối hợp hoặc cân nhắc giảm liều khi sử dụng đồng thời linezolid với insulin, acarbose, clorpropamid, glimepirid, slipizid, glyburid, metformin, nateglinid, repaglinid, tolazamid, tolbutamid
- Thuốc tác động lên hệ adrenergic: linezolid có thể gây đảo ngược tác động trên huyết áp của các thuốc tác động lên hệ adrenergic
8. Dược động học
- Hấp thu: Linezolid được hấp thu nhanh chóng và nhiều sau khi uống, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau 2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của linezolid khoảng 100%.
- Phân bố: Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định trung bình khoảng 40-50 lít ở người trưởng thành. Khoảng 31% thuốc liên kết với protein huyết tương.
- Chuyển hóa: Linezolid được chuyển hóa chủ yếu qua con đường oxy hóa vòng morpholin để tạo thành 2 dẫn chất acid carboxylic mở vòng chính không có hoạt tính là acid aminoethoxyacetic (PNU-142300) và hydroxyethyl glycin (PNU-142586).
- Thải trừ: Linezolid được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu ở trạng thái ổn định dưới dạng PNU-14286(40%), dạng nguyên vẹn (30%) và PNU- 142300 (10%). Thời gian bán tải trung bình của linezolid là khoảng 5-7 giờ.
Tài liệu tham khảo
- Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc của nhà sản xuất
- Dược thư quốc gia
Người thực hiện: DS. Hoàng Thụy Quỳnh Hương, Khoa Dược-Bệnh viện Đa khoa Bưu Điện