- Thành phần hoạt chất: Cyclosporin
- Chỉ định
Chỉ định trong ghép tạng
- Ghép tạng đặc
- Ngăn ngừa thải bỏ mảnh ghép sau khi ghép cùng loài các tạng như thận, gan, tim, phổi, hỗn hợp tim-phối hoặc tụy tạng.
- Điều trị thải loại mảnh ghép ở bệnh nhân trước đây đã dùng những thuốc ức chế miễn dịch khác.
- Ghép tủy xương
- Ngăn ngừa sự thải mảnh ghép sau khi ghép tủy xương.
- Ngăn ngừa hoặc điều trị bệnh mảnh ghép chống lại vật chủ (GVHD).
Chỉ định trong các bệnh không ghép tạng
- Viêm màng bồ đào nội sinh
- Điều trị viêm màng bồ đào trung gian hoặc ở phía sau đe dọa thị giác có nguồn gốc không nhiễm khuẩn ở bệnh nhân mà cách trị liệu quy ước đã thất bại hoặc gây nên những tác dụng phụ không thể chấp nhận được.
- Điều trị viêm màng bồ đào Behcet kèm với những cơn viêm nhắc lại, bao gồm võng mạc.
- Hội chứng thận hư: Hội chứng thận hư phụ thuộc steroid và kháng steroid ở người lớn và trẻ em do các bệnh ở cầu thận như sang thương tối thiểu của bệnh thận, xơ cứng tiểu cầu thận khu trú từng phần hoặc viêm màng tiểu cầu thận.
- Viêm khớp dạng thấp: điều trị viêm khớp dạng thấp nghiêm trọng, đang hoạt động.
- Bệnh vảy nến: điều trị bệnh vảy nến nghiêm trọng ở bệnh nhân mà phương pháp trị liệu thông thường không còn thích hợp hoặc mất tác dụng.
- Viêm da cơ địa: điều trị bệnh nhân bị viêm da cơ địa nghiêm trọng khi cần đến điều trị toàn thân
- Liều dùng/ Cách dùng
Ghép tạng, ghép tạng đặc
- Khởi đầu trong vòng 12 giờ trước khi phẫu thuật với liều 10-15 mg/kg thể trọng, chia làm 2 lần. Liều lượng này cần duy trì như liều hàng ngày, trong 1-2 tuần sau khi phẫu thuật, trước khi giảm liều dần dần theo đúng với nồng độ của thuốc trong máu cho tới khi liều duy trì đạt khoảng 2-6 mg/kg, chia làm 2 lần dùng trong ngày.
- Ở người không dung nạp cyclosporine uống, có thể truyền tĩnh mạch liều bằng khoảng 1/3 liều uống trong 2-6 giờ hoặc lâu hơn; phải ngừng truyền tĩnh mạch ngay khi người bệnh có thể dung nạp thuốc uống và khuyến cáo các bệnh nhân chuyển sang dùng dạng uống càng sớm càng tốt.
Ghép tủy xương Từ ngày trước khi ghép cho tới 2 tuần sau phẫu thuật, uống 12,5 -15 mg/kg mỗi ngày. Trong 3-6 tháng sau đó, uống 12,5 mg/kg mỗi ngày rồi giảm dần liều uống (có thể dùng cho tới 1 năm sau khi ghép).
Viêm màng bồ đào nội sinh
- Uống mỗi ngày 5 mg/kg, chia 2 lần cho tới khi giảm viêm, màng bồ đào hoạt động và cải thiện thị lực (có thể tăng liều lên 7 mg/kg/ngày trong thời gian nhất định nếu bị đề kháng)
- Chỉ dùng riêng CKDCIPOL-N chưa kiểm soát được đầy đủ tình trạng bệnh vì vậy có thể dùng thêm corticoid toàn thân với liều 0,2-0,6 mg/kg prednisone hàng ngày hoặc tương đương
- Cần giảm liều dần dần cho tới liều thấp nhất có tác dụng để điều trị duy trì (không vượt quá 5 mg/kg/ngày) trong thời kỳ lui bệnh.
Hội chứng thận hư
- Liều khuyến cáo là 5 mg/kg (với người lớn) và 6 mg/kg (với trẻ em) mỗi ngày, chia 2 lần uống, khi chức năng thận bình thường, trừ khi có protein-niệu. Nếu suy chức năng thận, liều khởi đầu mỗi ngày không nên lớn hơn 2,5 mg/kg/ngày.
- Nên phối hợp với corticoid đường uống để có hiệu quả tốt hơn.
- Ngừng dùng thuốc nếu sau 3 tháng điều trị mà không có cải thiện.
- Điều chỉnh liều tùy từng cá thể, không dùng vượt quá 5 mg/kg/ngày (ở người lớn) và 6 mg/kg/ngày (ở trẻ em).
Cần giảm liều dần dần cho tới liều thấp nhất có tác dụng để điều trị duy trì.
Viêm khớp dạng thấp
- Liều khuyến cáo mỗi ngày là 3 mg/kg trong 6 tuần điều trị đầu tiên, dùng 2 lần/ ngày. Có thể tăng dần liều khi độ dung nạp cho phép nếu vẫn chưa đủ hiệu lực, không được dùng quá 5 mg/kg mỗi ngày. Có thể cần kéo dài điều trị tới 12 tuần để đạt được hiệu lực hoàn hảo.
- Liều duy trì căn cứ vào từng cá thể và độ dung nạp của từng người.
- Có thể dùng cùng với liều thấp corticoid và/hoặc thuốc chống viêm không steroid hoặc liều thấp methotrexat (dùng từng tuần lễ) ở bệnh nhân không có đáp ứng đầy đủ nếu chỉ dùng riêng methotrexat và dùng trước hết 2,5 mg/kg CKDCIPOL-N, chia 2 lần/ngày, tăng liều khi độ dung nạp cho phép.
Viêm da cơ địa
- Điều trị theo từng cá thể. Khoảng liều khuyến cáo là 2,5-5 mg/kg/ngày, chia 2 lần.
- Liều hàng ngày nên tăng nhanh tới tối đa là 5 mg/kg nếu liều khởi đầu mỗi ngày 2,5 mg/kg không đạt đáp ứng mong muốn trong 2 tuần điều trị. Trong các trường hợp nghiêm trọng, nếu dùng liều khởi đầu mỗi ngày là 5 mg/kg thì sự kiểm soát nhanh và đầy đủ của bệnh này sẽ dễ đạt hơn. Giảm dần liều khi đã đạt đáp ứng mong muốn và ngừng dùng thuốc nếu có thể. Dùng một liệu trình tiếp tục của Cyclosporin để tránh tái phát
- Chống chỉ định
- Quá mẫn với cyclosporin hoặc bất cứ thành phần nào của dạng thuốc.
- Người mắc bệnh viêm khớp dạng thấp và người mắc bệnh vảy nến có chức năng thận không bình thường, tăng huyết áp không được kiểm soát, hoặc các bệnh ác tính.
- Tác dụng không mong muốn
ADR thường gặp và quan trọng về lâm sàng nhất của cyclosporin là gây độc hại thận.
Thường gặp:
- Tim mạch: Tăng huyết áp.
- Da: Rậm lông, trứng cá.
- Tiêu hóa: Phì đại lợi, khó chịu ở bụng, buồn nôn, nôn.
- Thần kinh – cơ và xương: Run, co cứng cơ chân.
- Thận: Độc hại thận.
- Hệ thần kinh trung ương: Co giật, nhức đầu.
Ít gặp
- Tim mạch: Hạ huyết áp, nhịp tim nhanh, cảm giác ấm, đỏ bừng. Nội tiết và chuyển hóa: Tăng kali huyết, giảm magnesi huyết, tăng acid uric huyết.
- Tiêu hóa: Viêm tụy.
- Gan: Độc hại gan.
- Thần kinh – cơ và xương: Viêm cơ, dị cảm.
- Hô hấp: Suy hô hấp, viêm xoang.
- Khác: Phản vệ, tăng nguy cơ nhiễm khuẩn, và nhạy cảm với các mức cực độ về nhiệt độ.
- Tương tác thuốc
- Thuốc làm giảm nồng độ cyclosporin gồm carbamazepin, phenobarbital, phenytoin, rifampin, isoniazid.
- Thuốc làm tăng nồng độ cyclosporin gồm azithromycin, clarithromycin, diltiazem, erythromycin, fluconazol, itraconazol, ketoconazol, nicardipin, verapamil.
- Thuốc làm tăng tác dụng độc hại thận của cyclosporin là aminoglycosid, amphotericin B, acyclovir.
- Dùng đồng thời cyclosporin và lovastatin có thể dẫn đến các tác dụng không mong muốn bao gồm viêm cơ, đau cơ, tiêu hủy cơ vân, suy thận cấp.
- Dùng đồng thời với nifedipin làm tăng nguy cơ tăng sản lợi.
- Dùng đồng thời với thuốc ức chế miễn dịch khác làm tăng nguy cơ u lymphô và nhiễm khuẩn
- Dược động học
- Hấp thu: Cyclosporin uống dưới dạng bào chế thông thường, được hấp thu chậm và không hoàn toàn với khả dụng sinh học 20 – 50%. Khả dụng sinh học của dạng vì nhũ tương lớn hơn.
- Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt 1,3 – 4 giờ sau khi uống. Bữa ăn có nhiều chất béo làm chậm đáng kể hấp thu cyclosporin ở dạng bào chế thông thường, nhưng không làm chậm hấp thu ở dạng vì nhũ tương.
- Phân bố: Cyclosporin có thể tích phân bố biểu kiến tương đối lớn (13 lít/kg). Trong máu toàn phần: 50-60% cyclosporin tích lũy trong hồng cầu: 10-20% tổng lượng thuốc trong tuần hoàn kết hợp với bạch cầu phần còn lại kết hợp với protein huyết tương.
- Chuyển hóa: Cyclosporin bị chuyển hóa phân lớn trong gan, cho hơn 30 sản phẩm chuyển hóa.
- Thải trừ: Cyclosporin và các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua mặt vào phân; khoảng 6% được bài tiết qua nước tiểu
Tài liệu tham khảo Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc của nhà sản xuất
Người thực hiện: DS. Thái Lữ Khánh Minh, Khoa Dược – Bệnh viện Đa khoa Bưu Điện