- Hoạt chất: Imatinib
- Hàm lượng: 100mg
- Nhóm thuốc: Thuốc điều trị ung thư, thuốc ức chế tyrosin kinase
4. Chỉ định:
Người lớn và trẻ em mới được chẩn đoán bệnh bạch cầu mạn dòng tủy (CML) với nhiễm sắc thể Philadelphia (bcr-abl) dương tính (Ph+) mà chỉ định ghép tủy xương không được xem là điều trị hàng đầu
Người lớn và trẻ em bị bệnh bạch cầu mạn dòng tủy (CML) có NST Ph+ ở giai đoạn mạn tính sau khi thất bại với liệu pháp interferon-alpha, hoặc trong giai đoạn cấp hay cơn nguyên bào
Phối hợp với hóa trị liệu cho người lớn và trẻ em mới được chẩn đoán bệnh bạch cầu nguyên bào lympho cấp có NST Ph+.
Đơn trị liệu ở người lớn bị bệnh bạch cầu nguyên bào lympho cấp có NST Ph+, tái phát hoặc dai dẳng
Người lớn bị bệnh loạn sản tủy/ rối loạn tăng sinh tủy xương (MDS/MPD) có liên quan đến sự sắp xếp lại gen của thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu (PDGFR)
Người lớn bị hội chứng tăng bạch cầu ái toan tiến triển (HES) và/hoặc bệnh bạch cầu ái toan mạn tính (CEL) với sự sắp xếp lại FIP1L1-PDGFRα.
Người lớn bị u mô đệm dạ dày ruột (GIST) ác tính với c-Kit (CD117) dương tính không thể cắt bỏ và/hoặc đã di căn
Người lớn bị u lồi sarcom da tế bào sợi (DFSP) tái phát, di căn và/hoặc không thể phẫu thuật
Điều trị bổ trợ cho người lớn có nguy cơ tái phát đáng kể sau phẫu thuật cắt bỏ GIST có Kit (CD117) dương tính
- Cách dùng – liều dùng
Imatinib bên được uống cùng bữa ăn với một cốc nước to để giảm thiểu tác dụng phụ trên đường tiêu hóa. Đối với những bệnh nhân không thể nuốt viên nén, có thể hòa tan viên thuốc trong nước lọc/ nước táo (50ml cho viên 100mg, 200ml cho viên 400mg).
Liều 400-600mg/ ngày nên được uống 1 lần/ngày, liều 800mg/ngày nên được chia làm 2 lần/ngày.
Bệnh bạch cầu mạn tính dòng tủy Ph+: giai đoạn mạn: 400mg/ ngày; giai đoạn tăng tốc hoặc cơn blast: 600 mg/ngày.
Trong các trường hợp sau, có thể tăng liều thêm 200 mg/ngày cho một đợt tăng liều (tối đa 800 mg/ngày) nếu dung nạp được: Bất cứ khi nào bệnh tiến triển, khi không đạt được đáp ứng huyết học sau 3 tháng, khi không đạt được đáp ứng tế bào di truyền sau 12 tháng, hoặc khi mất một đáp ứng huyết học hoặc tế bào di truyền đã đạt được trước đó. Bệnh nhân cần được giám sát chặt chẽ khi tăng liều vì tăng nguy cơ gặp ADR.
Bệnh bạch cầu cấp dòng lympho Ph+: 600 mg/ngày.
Bệnh rối loạn sinh tủy hoặc bệnh tăng sinh tủy ác tính liên quan đến tái sắp xếp gen của thụ thể yếu tố tăng trưởng tiểu cầu ở người lớn: 400mg/ngày.
Bệnh tế bào mast hệ thống liên quan đến tăng bạch cầu ưa acid: khởi đầu 100mg/ngày, có thể tăng liều lên đến 400 mg/ngày nếu không gặp ADR.
Bệnh tế bào mast hệ thống không có đột biến c-Kit D816V hoặc có tình trạng đột biến c-Kit không rõ: 400 mg/ngày.
Hội chứng tăng bạch cầu ưa acid và/hoặc bệnh bạch cầu ưa acid mạn tính: 400mg/ngày. Với bệnh nhân có gen phối hợp FIP1L1- PDGFRα, liều khởi đầu là 100 mg/ngày. Cân nhắc tăng liều tới 400 mg/ngày cho những bệnh nhân này nếu không đáp ứng đầy đủ với điều trị và không gặp ADR.
U lồi sarcom da tế bào sợi: 800mg/ngày.
U ác tính tổ chức liên kết của dạ dày ruột: 400 mg/ngày và duy trì trong 3 năm ở bệnh nhân đã phẫu thuật cắt bỏ khối u. Trường hợp bệnh nhân không thể phẫu thuật hoặc di căn ác tính: 400mg/ngày, có thể tăng liều lên đến 800 mg/ngày nếu bệnh tiến triển và không gặp ADR.
Đối tượng khác
Bệnh nhân suy thận:
- Suy thận nhẹ (Clcr 40 – 59 ml/phút) liều tối đa 600 mg/ngày.
- Suy thận vừa (Clcr 20 – 39 ml/phút) liều tối đa 400 mg/ngày.
- Suy thận nặng (Clcr < 20 ml/phút) cần thận trọng, liều có thể dung nạp: 100 mg/ngày.
Bệnh nhân suy gan:
- Suy gan nhẹ và vừa: Không cần điều chỉnh liều.
- Suy gan nặng: Giảm liều 25%.
Bệnh nhân có tổn thương gan nhiễm độc trong quá trình điều trị:
Ngừng điều trị (nếu bilirubin > 3 lần giới hạn trên hoặc transaminase > 5 lần giới hạn trên), khi bilirubin < 1,5 lần giới hạn trên và transaminase < 2,5 lần giới hạn trên thì có thể dùng lại imatinib với liều như sau:
Liều hiện tại 400 mg/ngày, giảm xuống 300 mg/ngày; liều hiện tại 600 mg/ngày, giảm xuống 400 mg/ngày, liều hiện tại 800 mg/ngày, giảm xuống 600 mg/ngày.
- Chống chỉ định: bệnh nhân quá mẫn với thuốc
- Tác dụng không mong muốn
Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10)
– Máu và hệ thống Lympho: Giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu.
– Hệ thần kinh: Đau đầu.
– Tiêu hóa: Buồn nôn, tiêu chảy, nôn, khó tiêu, đau bụng.
– Da và mô dưới da: Phù quanh hốc mắt, viêm da/chàm/phát ban.
– Cơ xương khớp và mô liên kết: Co thắt cơ và chuột rút, đau cơ xương khớp bao gồm đau cơ, đau khớp, đau xương.
– Rối loạn toàn thân và tại chỗ: Giữ nước và phù, mệt mỏi.
– Tăng cân.
Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)
– Máu và hệ thống Lympho: Giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu trung tính có sốt.
– Chuyển hóa và dinh dưỡng: Chán ăn.
– Tâm thần: Mất ngủ.
– Hệ thần kinh: Chóng mặt, dị cảm, rối loạn vị giác, giảm cảm giác.
– Mắt: Phù mí mắt, tăng tiết nước mắt, xuất huyết kết mạc, viêm kết mạc, khô mắt, nhìn mờ.
– Mạch máu: Đỏ bừng, xuất huyết.
– Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Khó thở, chảy máu cam, ho.
– Tiêu hóa: Đầy hơi, trướng bụng, trào ngược thực quản dạ dày, táo bón, khô miệng, viêm dạ dày.
– Gan mật: Tăng enzym gan.
– Da và mô dưới da: Ngứa, phù mặt, khô da, ban đỏ, rụng tóc, tiết mồ hôi về đêm, phản ứng nhạy cảm với ánh sáng.
– Cơ xương khớp và mô liên kết: Sưng khớp.
– Rối loạn toàn thân và tại chỗ: Yếu ớt, sốt, phù toàn thân, ớn lạnh, rét run.
– Giảm cân
Tài liệu tham khảo:
- Dược thư Quốc gia
- Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Imalotab
DS. Cao Tạ Minh Toàn
Khoa Dược – Bệnh viện Đa khoa Bưu Điện
